Aminés biogènes - Actions et rôles pharmacologiques

La dopamine précurseur de la noradrénaline et de l'adrénaline, est présente dans les neurones sympathiques et les glandes surrénales. Dans le système nerveux central, la dopamine joue un rôle de neurotransmetteur : elle module dans le striatum l'activité motnce extrapyramidale, gouverne dans l'area postrema l'envie de vomir, inhibe dans l'anté-hypophyse la libération de prolactine.

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Sérotonine

Sérotonine (5-hydroxy-tryptamine, 5HT).

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Vasodilatateurs : vue d'ensemble

La taille des vaisseaux régule la distribution du sang dans la circulation. Le diamètre du lit vasculaire veineux conditionne l'apport sanguin au cœur, c'est-à-dire le volume d'éjection et le débit cardiaque. La taille des artères conditionne la résistance périphérique. Résistance périphérique et débit cardiaque sont deux paramètres cruciaux pour la pression artérielle.

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Nitrates organiques

Différents esters de l'acide nitrique (HNO 3 )) avec des polyalcools agissent en relaxant les muscles lisses, ce sont par exemple le trinitrate de glycérol ou le dinitrate d'isosorbide. Leur effet est plus marqué dans le lit vasculaire veineux que dans les territoires artériels.

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Antagonistes calciques

Lors d'une stimulation électrique de la membrane des cellules du muscle cardiaque ou bien des cellules de muscle lisse se produisent différents flux ioniques et entre autres un influx de calcium. Sont considérées comme des antagonistes calciques les substances qui inhibent l'influx de calcium et seulement faiblement les autres flux ioniques comme par exemple l'influx de Na + ou l'efflux de K + . On les appelle aussi bloqueurs des canaux calciques ou inhibiteurs de l'influx calcique. Les antagonistes calciques utilisés sur le plan thérapeutique peuvent être divisés en deux groupes selon leur action sur le cœur et les vaisseaux.

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Inhibiteurs de l'enzyme de conversion

L'enzyme de conversion de l'angiotensine (ACE) appartient au système de contrôle de la pression artérielle, le système rénine-angiotensine-aldostérone. La rénine est sécrétée par des cellules de l'appareil juxtaglomérulaire du néphron, qui jouent un rôle important dans le contrôle des fonctions du néphron. La sécrétion de rénine est stimulée par une diminution de la pression de perfusion, une diminution de la concentration de NaCl dans l'organisme et une stimulation sympathique p. La rénine est une glycoprotéine qui clive l'angiotensinogène circulant dans le sang pour libérer un décapeptide, l'angiotensine I. L'enzyme de conversion transforme ce décapeptide en angiotensine II, biologiquement active.

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Substances agissant sur les organes musculaires lisses

Une contraction des bronches augmente la résistance des voies respiratoires, comme par exemple dans l'asthme ou les bronchites spastiques. Quelques substances dont les propriétés sont décrites plus en détail dans d'autres chapitres sont utilisées comme bronchodilatateurs: la théophylline (une méthylxanthine, administrée par voie orale ou parentérale), les β 2 -sympathomimétiques (en inhalation ou par voie parentérale) ainsi que Yipratropium, un parasympatholytique (en inhalation).

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Appelez-moi C57BL !

La souris de laboratoire est-elle le meilleur ami de l’homme ?

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Administrer des gènes

Comme l’affirme Inder Verma, biologiste à l’institut Salk à San Diego, en thérapie génique, il n’y a que trois difficultés : l’administration, encore l’administration et toujours l’administration ! La thérapie génique impose d’« importer » de nouveaux gènes dans les cellules de l’organisme. Pour introduire ces gènes, on doit condenser l’ADN correspondant dans de petits « sacs » qui peuvent être engloutis par les cellules. De surcroît, le gène thérapeutique doit être protégé des enzymes destructrices présentes dans les cellules, être conduit dans le noyau et être libéré sous une forme active. Pour ce faire, les généticiens ont utilisé des virus qui, chevaux de Troie, introduisent les gènes voulus dans les cellules cibles. Toutefois, des virus rendus aussi inoffensifs que possible ne sont pas totalement dénués de risques : un volontaire prenant part à un essai de thérapie génique est décédé en 1999.

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